8-برومو -7-لكن-2-ينيل-3-ميثيل-1- (4-ميثيل-كينازولين-2-يل ميثيل) -3

لتحليل linagliptin الموجود ووسيطه الرئيسي 8-bromo-7- (2-butynyl) -3،7-dihydro-3-methyl-1 - [(4-methyl -2-quinazolinyl) methyl] -1H-purine- طريقة التركيب 2،6-ديون (11) ، ابحث عن طريق اصطناعي مناسب للإنتاج الصناعي.الطريقة: لخص المسارات التركيبية المختلفة.النتائج والاستنتاجات: يحتوي الطريق 2.2 على عملية بسيطة نسبيًا وتكلفة أقل ، وهو أكثر ملاءمة للإنتاج الصناعي.

8-برومو-3،7-ديهيدرو -3-ميثيل -1 H-purine-2،6-ديون هو وسيط رئيسي في تخليق عقار ليناجليبتين الخافض لسكر الدم.يستخدم تخليق 1 يوريا الميثيل وحمض الخليك كمواد أولية ، ويخضع لتفاعلات من ست خطوات من التكثيف ، والدوران ، والنترة ، والاختزال ، والدوران ، والبروم بإجمالي عائد 46.3٪.تم تأكيد هياكل جميع الوسطاء بواسطة 1HNMR.

يتعلق الاختراع الحالي بطريقة تحضير بسيطة ليناجليبتين عالي النقاء.Quinazoline ، الوسيط الرئيسي لتحضير الوعاء الواحد من linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3،7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2،6 dione ، يتم فصل الوسيط بواسطة ثم يتفاعل مع (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride للحصول على محلول يحتوي على linagliptin.بعد معالجة المحلول المحتوي على linagliptin مرة أخرى ، يتم استخدام منتج Deliraliptin النقي.يعتمد تحضير الوسيط الرئيسي للاختراع الحالي طريقة وعاء واحد ، والتي تكون ملائمة للتشغيل وتحسن المحصول.بعد فصل الوسيط الرئيسي ، يتفاعل مع (R) 3 aminopiperidine dihydrochloride ، وبالتالي فإن الحصول على linagliptin عالي النقاء يلبي أيضًا متطلبات الإنتاج والإعلان لشركات الأدوية إلى أقصى حد.