3-أمينو-4-بيرازول كاربوساميد هيميسلفات

وسيط لتركيب الوبيورينول.

إنها واحدة من سلسلة البيرازول 3-أمينو-4-المستبدلة.يمكن استخدامه كوسيط لتجميع العديد من المركبات العضوية الفعالة دوائيا ، مثل الوبيورينول ، أحد سلسلة مشتقات بيرازولوبيريميدين ، والأخير منذ عام 1963 منذ استخدامه السريري ، كان الدواء الرئيسي لعلاج النقرس.في الوقت الحاضر ، هناك عدد قليل من الطرق المعروفة للتوليف

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate في الصين ، بشكل رئيسي عن طريق تفاعل malononitrile و triethyl orthoformate لتحضير ethoxymethylene malononitrile ، ثم مع تفاعل hydrazine hydrate ينتج 3-amino-4-cyanopyrazole ، والذي يتفاعل أخيرًا مع حمض الكبريتيك المركز لإنتاج

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru، Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- توليف 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times، 2008، 6 (22): 39 40) ، إجمالي إنتاجية تبلغ نسبة التوليف بهذه الطريقة حوالي 60٪ (محسوبة على أنها malononitrile) ، وهذه الطريقة تتضمن تفاعلًا من ثلاث خطوات ، والخطوات أطول ، والكواشف المستخدمة ، مثل malononitrile و ethoxymethylene malononitrile ، تكون أكثر سمية وتكلفة.بالإضافة إلى ذلك ، فإن 3-aminopyrazole-4 المحضر بهذه الطريقة -Formamide hemisulfate له لون يصعب إزالته ويتطلب معالجة إضافية ، وهو أكثر تعقيدًا.

هناك تقارير في الأدبيات الأجنبية تستخدم البيريديلاميد هيدرازون و ethoxymethylene malononitrile كمواد خام للحصول على 3-amino-4-cyanopyrazole عن طريق الإضافة والدوران ، ثم التفاعل مع حامض الكبريتيك المركز للحصول على المركب المستهدف (Reuken G Jones. تفاعلات تقويم العظام مع مركبات الميثيلين أكتيفيميثيلين J Am Chem Soc. 1952،74 (5): 4889 4891).المواد الخام الرئيسية المستخدمة في هذه الطريقة باهظة الثمن ، وعائد التفاعل ليس مرتفعًا ، وربح الإنتاج الصناعي منخفض.يجب أن يكون صعبًا.