12- تم تحضير الوسيط 4- (4-أمينوفينيل) -3-مورفولينون (1) لمضاد التخثر ريفاروكسابان بطريقتين: ① تم تفاعل بروموبنزين تباعاً مع إيثانولامين وكلوريد كلورو أسيتيل للحصول على 4-بنزين. 1 ، والعائد الإجمالي حوالي 32٪ ؛② يتم نترت البروموبنزين أولاً ، ثم يتفاعل مع الإيثانولامين للحصول على 2- (4-نيتروانيلينو) من الإيثانول ، والذي يتم إغلاقه بعد ذلك بواسطة كلوريد كلورو أسيتيل.ينتج تفاعل الاختزال 1 ، والعائد الإجمالي حوالي 47٪.
ريفاروكسابان هو نوع جديد من مضادات التخثر التي يمكن تناولها مباشرة عن طريق الفم.إنه يثبط بشكل مباشر تنشيط عامل التخثر Xa ، وله تأثير محدد مضاد للتخثر ، ولا يتطلب مراقبة مستمرة ، وله أمان عالي.مع التطبيق السريري للريفاروكسابان ، سيزداد الطلب على عقار ريفاروكسابان تدريجياً.الاسم الكيميائي للريفاروكسابان هو 5-chloro-N - (((5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxo- 4-morpholinyl) phenyl] -1،3-oxazolidine-5-yl) methyl -2 ثيوفينيكاربوكساميد.يوجد حاليًا مساران اصطناعيان تم الإبلاغ عنهما في الأدبيات ، ويتم استخدام كلا المسارين وسيط 4- (4-أمينوفينيل) -3-مورفولينون.على الرغم من وجود تقارير عن تخليق 4- (4-أمينوفينيل) -3-مورفولينون في الداخل والخارج ، إلا أن هناك سعرًا مرتفعًا نسبيًا للمواد الخام للتفاعل.متطلبات عملية التفاعل عالية أو صعبة الشراء أو عالية جدًا ويصعب استيعابها ولا تؤدي إلى حماية البيئة وأوجه القصور الأخرى ولا تفي بمتطلبات الإنتاج الضخم الصناعي.تحسين الوسيط الرئيسي لـ rivaroxaban 4- (4-aminophenyl) - ستعمل عملية إنتاج 3-morpholinone وخفض سعر المواد الخام بالتأكيد على تعزيز الترويج لـ rivaroxaban وتطبيقه.لا يوجد تقرير عن تركيب عقار ريفاروكسابان في الصين.نحن في rivaroxaban تم دراسة التكنولوجيا والطريق الصناعي الوسيط 4 (4-أمينوفينيل) -3-مورفولينون بشكل مبتكر.تم اقتراح اثنين من البروموبنزين و p-nitrobromobenzene كمواد أولية.مسار العملية.ركز على عملية cyclization من حلقة 3-morpholinone.
المعيار التنفيذي:معيار المؤسسة
الخارج:مسحوق بلوري أبيض
طَرد:25 كجم / برميل
المقايسة (HPLC المحتوى أكبر من أو يساوي 98.0٪
JIN DUN Medical لديهامؤهل ISO ويلبي معايير الإنتاج GMP، خبراء تصنيع الأدوية المحليين والأجانب الذين يعملون مع خبرة غنية لتوجيه البحث والتطوير للشركة.
مزايا TECHNOL OGY
● الهدرجة التحفيزية عالية الضغط.تفاعل انحلال الهيدروجين عالي الضغط.التفاعل المبرد (<-78٪ C)
● التوليف العطري غير المتجانس
● رد فعل إعادة الترتيب
● قرار حلزوني
● هيك ، سوزوكي ، نيجيشي ، سونوغاشيرا.رد فعل جينارد
المعدات
يحتوي مختبرنا على العديد من المعدات التجريبية والاختبار ، مثل: NMR (Bruker 400M) ، HPLC ، chiral-HPLC ، LC-MS ، LC-MS / MS (API 4000) ، IR ، UV ، GC ، GC-MS ، اللوني ، جهاز توليف الميكروويف ، جهاز توليف متوازي ، جهاز قياس المسعر التفاضلي (DSC) ، مجهر إلكتروني ...
فريق البحث والتطوير
تمتلك Jindun Medical مجموعة من موظفي البحث والتطوير المحترفين ، وتوظف العديد من خبراء تصنيع الأدوية المحليين والأجانب لتوجيه البحث والتطوير ، مما يجعل توليفنا أكثر دقة وكفاءة.
لقد ساعدنا العديد من شركات الأدوية المحلية الكبرى ، مثلHansoh و Hengrui و HEC Pharm.هنا سوف نعرض جزء منهم.
حالة التخصيص الأولى:
رقم كاس: 110351-94-5
حالة Customzation الثانية:
رقم كاس: 144848-24-8
حالة Customzation الثالثة:
رقم كاس: 200636-54-0
1.تخصيص وسيطة جديدة أو واجهات برمجة التطبيقات.مثل مشاركة الحالة المذكورة أعلاه ، فإن العملاء لديهم طلبات لوسطاء أو واجهات برمجة تطبيقات محددة ، ولا يمكنهم العثور على المنتجات المطلوبة في السوق ، ثم يمكننا المساعدة في التخصيص.
2.تحسين العمليات للمنتجات القديمة.سيساعد فريقنا في تحسين وتحسين هذا الإنتاج الذي يكون طريق رد الفعل قديمًا وتكلفة الإنتاج عالية والكفاءة منخفضة.يمكننا توفير الوثائق الكاملة لنقل التكنولوجيا وتحسين العمليات ، ومساعدة العملاء على إنتاج أكثر كفاءة.
من أهداف المخدرات إلى INDs ، توفر لك JIN DUN Medicalحلول البحث والتطوير الشخصية وقفة واحدة.
تصر JIN DUN Medical على إنشاء فريق لديه أحلام ، وصنع منتجات كريمة ودقيقة وصارمة ، والقيام بكل شيء ليكون شريكًا موثوقًا به وصديقًا للعملاء!