(R) -8- (3-Amino-piperidin-1-yl) -7-but-2-ynyl-3-methyl-1- (4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl) -3

تمت الموافقة على Linagliptin Linagliptin ، الذي طورته Boehringer Ingelheim ، من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 2 مايو 2011. يتم استخدامه للجمع بين النظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين السيطرة على مستويات الجلوكوز في الدم لدى الأشخاص المصابين بداء السكري من النوع 2.يحسن Linagliptin التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم لدى المرضى عن طريق تثبيط dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

إنكريتين (Incretin) له تأثير في تعزيز إفراز الأنسولين بواسطة خلايا جزيرة البنكرياس B ، بما في ذلك بشكل أساسي متعدد البيبتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) وعديد الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون (GLP-1).DDP-4 هو بروتين سيرين موجود على سطح الخلايا.يرتبط بالبروتينات وهو موجود على نطاق واسع في البلازما والأنسجة المختلفة في الجسم (مثل الكلى والكبد والزغابات المعوية الدقيقة والخلايا البطانية ، وما إلى ذلك).Linagliptin هو مثبط انتقائي DPP-4 يثبط نشاط الإنزيم عن طريق الارتباط العكسي بـ DPP-4 ، ويؤخر تدهور GLP-1 ، ويعزز نشاط GLP-1 ، ويحفز بطريقة تعتمد على الجلوكوز يفرز الأنسولين و يقلل من مستوى الجلوكاجون في الدورة الدموية ، وبالتالي ينظم مستوى الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2.

بالمقارنة مع مثبطات DPP-4 الأخرى ، فإن المزايا الرئيسية لـ Linagliptin هي: يتمتع بسلامة كلوية ممتازة ويمكن أن يقلل بشكل فعال من الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي.يفرز Linagliptin بشكل رئيسي في البراز في شكل نموذج أولي.بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون الإخراج الكلوي 5٪ فقط من الكمية المعطاة.حتى لو تم إعطاؤه عن طريق الوريد ، يتم إخراج 30.8٪ فقط عن طريق الكلى.لذلك ، ليست هناك حاجة للمرضى الذين يخضعون للعلاج.افحص بانتظام وظائف الكبد والكلى وتعديل الجرعة.يمكن لجميع المرضى تحديد الجرعة بشكل موحد للحصول على وصفة طبية سهلة.
ردود الفعل السلبية الشائعة لليناجليبتين هي عدوى الجهاز التنفسي واحتقان الأنف وآلام العضلات والصداع والتهاب الحلق.